- Международное непатентованное названиеИкатибант
- ПроизводительРентшлер Биотехнолоджы ГмбХ
- Страна производительЛаупхайм, Германия
- Лекарственная формаРаствор для подкожного введения
- Фармакологическая группа
- ПоказанияСимптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека, вызванного дефицитом ингибитора С1 эстеразы, у взрослых.
- Срок годностиБрадикининових б2- рецепторов селективный антагонист
РЛС> Лекарства и субстанции> Фиразир®
Фиразир®
Последняя Актуализация описания производителем 20.09.2016
Действующее вещество:
Икатибант
Содержание
АТХ
B06AC02 Икатибант
фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
состав
Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:
икатибант (свободное основание) 10 мг
(Соответствует содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг)
вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0,64 мг уксусная кислота ледяная - 1,32 мг натрия хлорид - 7,45 мг вода для инъекций - до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибрадикининовое.
Фармакодинамика
Наследственный ангионевротический отек (НАО) - аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождение брадикинина, який является основным медиатора воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.
НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и ЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.
Икатибант является синтетическим селективными антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B2). Представляет собой декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО.
Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг / кг в течение более 4 ч; 1,5 мг / кг / сут или 0,15 мг / кг / сут в течение 3 сут, что сопровождалось предотвращение развития брадикинининдуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличение концентрации брадикинина в 4 раза.
Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 2 до 2,5 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с в / в и п / к введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО НЕ отличались от соответствующих показателей в группе здоровых лиц.
абсорбция
При п / к введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Tmax в плазме крови - приблизительно 30 мин.
Распределение
Vss препарата в организме человека составляет около 20-25 л. Связь с белками плазмы крови - 44%.
выведение
Препарат в основном подвергается процессу метаболизма, и около 10% его выводится через почки в неизмененного виде. Клиренс составляет 15-20 л / ч, независимо от дозы препарата. T1 / 2 составляет 1-2 ч.
метаболизм
В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, Которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант НЕ подвергается метаболизму путем окисления, а не является ингибитором основных ферментов (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) цитохрома P450 (CYP) и НЕ индуцирует CYP1A2 и 3A4.
Особые группы больных
Имеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50-60% в пожилых больных (75-80 лет) по сравнении с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела НЕ оказывают влияния на параметры фармакокинетики.
Ограниченные данные позволяют предположить, что эти показатели также не изменяются при снижение функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта НЕ изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.
Показания препарата Фиразир®
Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата (активные вещества и вспомогательным веществам)
одновременный прием ингибиторов АПФ
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
Самостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир® больным, Которым препарат назначается впервые, следует проводит в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновление или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре (см. «Способ применения и дозы»).
Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.
Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, беря свойства антагониста реце
